替沃扎尼的最常见(≥20%)的不良反应是疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发声困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。最常见的3级或4级实验室异常(≥5%)是钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。替沃扎尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它是一种有效的选择性VEGFRs 1、2和3抑制剂。替沃扎尼的半衰期长,耐受性好,疗效好。晚期肾癌患者的新选择。
血管内皮生长因子(VEGF)通路在血管生成中起着重要作用。血管生成,即新血管的形成,对内皮细胞增殖、迁移和存活至关重要。有五种已知的VEGF配体(A、B、C、D、PLGF)和三种VEGF受体(1、2和3)。每个配体对三种VEGF受体都表现出不同但重叠的结合特征。
替沃扎尼是一种口服、每日一次的血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,该药此前已获欧盟、挪威、新西兰、冰岛批准上市。替沃扎尼是一种强效、选择性、长效抑制剂,可抑制3种血管内皮生长因子受体,同时具有最小化的脱靶毒性。在临床前模型中,当与免疫调节疗法联合用药时,替沃扎尼能够显著减少调节性T细胞产生、潜在地增强活性。替沃扎尼抑制各种肿瘤细胞(包括人肾细胞癌)的血管生成、血管通透性和肿瘤生长。替沃扎尼是三种VEGF受体的强效,选择性,长半衰期抑制剂,旨在优化VEGF阻断作用,同时将脱靶毒性降至最低。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!