艾伏尼布已获FDA批准三个适应症：

　　①、用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者；

　　②、与阿扎胞苷联合用于新诊断的具有易感IDH1突变的急性髓性白血病，该突变是通过FDA批准的测试在75岁或以上的成年人中检测到的，或者有合并症排除使用强化诱导化疗的患者；

　　③、用于既往接受过治疗的携带经FDA获批检测法检出的IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。

　　急性髓系白血病（AML）是威胁人类健康的重大疾病，是最常见的成人急性白血病，AML具有高度异质性，常发生多种基因突变，约96%的初发患者至少有一种驱动突变，86%具有两种以上驱动突变，DNMT3A、ASXL1、TET2、NPM1和IDH1/2突变被认为是AML发展的早期事件，约6-10%患者发生IDH1突变，基因检测有助于AML的预后分层、微小残留灶的监测和精准靶向治疗。

　　艾伏尼布精准靶向作用于IDH1突变，靶向作用于肿瘤代谢途径。体外研究显示，艾伏尼布对IDH1 R132突变的选择性抑制浓度远低于野生型IDH1。艾伏尼布对IDH1突变酶的抑制作用可导致2-HG水平降低。一项Ⅰ期研究结果显示，艾伏尼布可快速抑制血浆及骨髓中2-HG产生，14天抑制率高达99.7%。此外，在来源于患者的IDH1 R132C突变肝脏内胆管癌小鼠异种移植瘤模型中，艾伏尼布同样可降低2-HG水平。

　　用法用量：

　　在使用艾伏尼布治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者之前，必须确定患者骨髓或外周血中具有异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变。应采用充分验证过的检测方法确定患者的IDH1突变状态。经医院或实验室的IDH1突变检测结果判断为携带IDH1突变的患者能接受艾伏尼布治疗。

　　推荐剂量：

　　推荐剂量为500mg，每日一次，可空腹或者餐后口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对未出现疾病进展或不可接受毒性的患者，需至少接受6个月治疗，以充分观察临床反应。

　　艾伏尼布可空腹或餐后服用。避免与高脂食物一起服用。整片吞服药片、不可掰开、压碎或者咀嚼药片。在每天的同一时间服药。若服药后出现呕吐，不可给予补服。在第二天正常时间进行下一次服药。若错过一次服药或未在固定时间服药，尽快补服（至少在下一次服药12小时前）；

　　但如果距下一次预定服药时间小于12小时，则无需补服，在第二天恢复正常的服药计划。不可在12小时内服用2次药品。

　　哺乳：建议妇女不要母乳喂养针对毒性的监测首次给药前、治疗的第一个月至少每周一次、治疗的第二个月每两周一次，此后治疗期间每月一次检查血细胞计数和血生化。在治疗的第一个月，每周一次监测血肌酸磷酸激酶。

　　在治疗的前三周至少每周一次心电图（ECG）检查，此后，在治疗期间至少每月检查一次ECG。有任何异常发现均需及时处理。与强CYP3A4抑制剂合并给药的剂量调整如果必须与强CYP3A4抑制剂合并给药，应将本品剂量降低至250mg，每日一次。在强CYP3A4抑制剂治疗停止后至少5个半衰期，可将本品恢复至推荐剂量500mg，每日一次。相信拓舒沃的获批将会为更多的AML患者带来创新的精准治疗方案，帮助他们提高生活质量并延长生命。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾伏尼布/依维替尼(TIBSOVO)是急性髓系白血病老年患者福音？

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