司帕生坦（Sparsentan）由Travere Therap.公司研发，2023年2月17日美国FDA加速批准。司帕生坦是一种内皮素和血管紧张素II受体双拮抗剂，用于降低有疾病快速进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）成人的蛋白尿。司帕生坦是否能减缓IgAN患者的肾功能下降，目前尚未确定，该适应症的持续批准取决于后续验证性临床试验。

　　司帕生坦对蛋白尿的影响是在一项随机、双盲、主动对照、多中心、全球研究（PROTECT，NCT03762850）中评估的，研究对象为经活检证实的IgAN、eGFR≥30 mL/min/1.73 m2、尿总蛋白≥1.0 g/d的成年人，接受RAS抑制剂治疗的最大稳定剂量至少为最大标记剂量的50%。

　　排除患有其他肾小球疾病的患者或最近接受过全身免疫抑制剂治疗的患者。患者被随机（1:1）接受司帕生坦（400 mg，每日一次，随后200 mg，每日1次，持续14 d）或厄贝沙坦（300 mg，随后150 mg，每天1次，连续14 d）。试验期间，研究者可自行决定启动抢救性免疫抑制治疗，但禁止使用SGLT2抑制剂。结果显示，在治疗36周后，接受司帕生坦治疗的患者的蛋白尿平均较基线减少49.8%，而接受厄贝沙坦治疗的患者的蛋白尿平均较基线减少15.1%。

　　司帕生坦是一种内皮素和血管紧张素II受体双拮抗剂。化学名称为2-[4-[（2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基）甲基]-2-（乙氧基甲基）苯基]-N-（4,5-二甲基-1,2-恶唑-3-基）苯磺酰胺。司帕生坦是一种白色至灰白色的粉末，几乎不溶于水。司帕生坦具有依赖于pH的溶解度，在pH 1.2和6.8下的固有溶解度分别为1.48和0.055 mg/mL，分子量为592.76 g/mol。司帕生坦以薄膜包衣、改性椭圆形、白色至米白色片剂的形式提供。司帕生坦中辅料是胶体二氧化硅、无水乳糖、硬脂酸镁、硅化微晶纤维素和淀粉乙醇酸钠。

　　IgA肾病是最常见的原发性肾小球肾炎，也是导致肾功能衰竭的重要原因。蛋白尿是IgA肾病患者进行性肾功能丧失的危险因素，而蛋白尿的减少与肾脏预后的改善密切相关。RAS抑制剂是目前治疗IgA肾病的标准方法。此外，内皮素-1通过激活ERA受体参与了IgA肾病病理生理的进展，包括血管收缩、足细胞功能障碍、肾小管损伤、炎症和纤维化等。

　　与RAS抑制剂相似，ERA受体拮抗剂在各种肾小球疾病模型中显示出广泛的有益作用。RAS抑制剂和ERA受体拮抗剂的联合应用在多种肾脏疾病模型中具有额外的益处。Sparsentan（司帕生坦）是一种非免疫抑制剂，通过同时拮抗内皮素和血管紧张素II受体发挥作用，显著降低了蛋白尿的水平，并展示出良好的安全性，同时也发现其对肾脏的保护作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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