图卡替尼/妥卡替尼（Tukysa/tucatinib）的批准基于HER2CLIMB研究的数据支持，该研究招募了612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。该研究的主要终点为无进展生存期（PFS），即无肿瘤生长的时间。
对于在转移性疾病中已接受一种或多种抗HER2方案的HER2阳性乳腺癌患者，妥卡替尼三药方案将成为一种标准护理方案。值得一提的是，FDA批准的适应症比妥卡替尼临床试验中的患者人群（先前接受过2种或多种抗HER2方案）要更为广泛。
图卡替尼是一种有效的，选择性ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶，妥卡替尼具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体（EGFR）的选择性约为500倍。相对于EGFR，它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中，它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反，在EGFR过表达细胞系中，它弱抑制磷酸化和增殖，证明妥卡替尼可能具有阻断HER2信号传导而不会引起EGFR抑制毒性的潜力。
图卡替尼具有很好的入脑活性，三联药物将脑转移患者的疾病进展或死亡的风险降低了52％。此外，这款药物的耐受性良好，这将是HER2阳性乳腺癌患者和存在脑转移患者的全新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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