早在2021年6月，美国FDA就已经授予它突破性疗法认定，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者，同期，再鼎医药获得了adagrasib（阿达格拉西布）在大中华区的研究、开发、生产及独家商业权利。
Adagrasib（阿达格拉西布）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最大限度地发挥药物的疗效与作用。
肺癌是最常见的癌症类型，同时也是癌症死亡的主要原因。从病理分型上看，非小细胞肺癌是肺癌中最容易发作的的一种疾病，大约占肺癌患病总数的80%-85%。医学上发现，多数非小细胞肺癌患者携带不同的基因突变，KRAS G12C突变是其中常见突变形式（约13%），带有这种突变的非小细胞肺癌患者通常对其他靶向药物（如EGFR抑制剂）具有耐药性并且往往预后不佳，因此这类患者迫切需要针对性的靶向治疗。
阿达格拉西布是KRAS G12C的不可逆抑制剂，与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。阿达格拉西布在含有KRAS G12C突变的细胞中抑制肿瘤细胞生长和存活，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退，具有最小的脱靶活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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