图卡替尼（Tukysa，tucatinib）是一种口服小分子HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（在实验室研究中），Tukysa可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制了下游MAPK和AKT信号通路和细胞生长(增殖)，并在表达HER2的肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。在体内（在活生物体中），Tukysa抑制表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比，Tukysa和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出更高的抗肿瘤活性。

　　2020年4月，图卡替尼（Tukysa，tucatinib）获得美国FDA批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者之前在转移性环境中接受了一种或多种基于抗HER2的治疗方案。

　　此次加速批准是基于2期MOUNTAINEER临床试验的结果。结果显示，接受图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗的患者(N=84)的总缓解率(ORR)为38%。3.6%的患者(n=3)完全缓解，35%的患者(n=29)部分缓解。中位缓解持续时间(DOR)为12.4个月。

　　最常见(≥20%)的不良事件是腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。最常见(≥20%)的实验室异常是肌酐增高、葡萄糖增高、ALT增高、血红蛋白降低、AST增高、胆红素增高、碱性磷酸酶增高、淋巴细胞减少、白蛋白减少、白细胞减少和钠减少。

　　结直肠癌是最常见的恶性肿瘤之一，在2020年，全球有超过190万人被确诊为结直肠癌，并有93.5万人死于该病。人表皮生长因子受体2（HER2）变异型患者约占所有结直肠癌的3%-5%。虽然已有研究证实，靶向HER2治疗可显著延长标准治疗失败的HER2扩增或过表达晚期结直肠癌患者的生存期，但是一直以来没有相关的靶向药物获批临床，HER2阳性晚期结直肠癌患者存在巨大的治疗需求未被满足。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 图卡替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tukatini/