荐吉瑞替尼（Gilteritinib）用于伴FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML），强调剂量为120mg/日。吉列替尼为一种新型、强效、高选择性、第二代I型口服FLT3/AXL抑制剂，与Ⅱ型抑制剂的区别在于吉瑞替尼对FLT3-ITD、TKD突变均有效。国际性、前瞻性Ⅲ期临床试验数据显示吉列替尼治疗伴FLT3突变的复发或难治性AML的完全缓解/伴部分外周血细胞恢复的完全缓解（CR/CRh）率为34％，中位总生存（OS）为9.3个月，疗效明显好于挽救性化疗组。

　　吉列替尼获批适应症是治疗伴FLT3突变的复发或难治性AML患者，而对于初治的伴有FLT3突变患者（特别是高频突变患者）吉列替尼作为治疗药物的临床试验近期已在国际上开展。例如，2215-CL-0103研究，它分析了吉列替尼120mg/天联合3+7化疗方案的安全性和有效性。初步结果表明，治疗组缓解率达81.6%，中位DFS 13.3个月，中位OS尚未达到，诱导或巩固治疗后FLT3-ITD突变清除率（定义为FLT3 ITD:总体FLT3信号比≤10-4）近70%，证实吉列替尼可快速诱导患者获深度分子学反应。

　　早在2018年美国就已批准第二代FLT3抑制剂吉瑞替尼用于治疗FLT3突变的R/R AML患者，使FLT3突变R/R AML的治疗取得了突破性进展。吉瑞替尼是一种新型、高选择性、口服FLT3抑制剂，通过与FLT3激酶域活性构象和非活性构想同时结合，高选择性地抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变，抑制FLT3受体信号传导，致使AML细胞生长受到抑制，细胞增殖减少并诱导其凋亡。除了高选择性地抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变外，吉瑞替尼还显示出对受体酪氨酸激酶AXL的抑制活性7.AXL在包括AML在内的恶性细胞中被上调和激活，据报道其高表达与预后不良有关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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