早期临床研究显示，对其他激酶抑制剂耐药或不耐受的患者使用阿西米尼布后，肿瘤可以得到有效抑制。同是，研究人员还发现，将阿西米尼布与nilotinib联用（即别构抑制剂+活性位点抑制剂）可在治疗上起到互补作用，可有效控制癌症的进展，并在结束用药后不易复发。2019年第七届美国血液肿瘤学会年会（SOHO2019）公布了阿西米尼布+imatinib（伊马替尼）对既往≥2种TKIs耐药/不耐受的慢性粒细胞白血病患者的治疗作用，结果显示该联合疗法具有优秀的疗效，且具有较好的安全性/耐受性

　　与此同时，一项公布在权威期刊《新英格兰医学》的临床研究评估了阿西米尼布单药在费城染色体阳性（Ph+）白血病患者中的安全性和疗效。该临床研究招募了150名患者（141名处于慢性期、9名处于加速期），这些患者之前至少接受了两种ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的治疗。入组人员每日一次或两次接受阿西米尼布治疗，剂量范围为10-200mg,中位随访时间14个月。结果显示，阿西米尼布治疗的临床反应持久，且具有较好的耐受性和疗效。

　　阿西米尼布通过作用于该激酶的另一部分，即ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP）发挥作用，可将BCR-ABL1锁定为非活性构象。因此，阿西米尼布可帮助解决CML患者对TKI的耐药性，并克服与白血病细胞过度产生相关的缺陷型BCR-ABL1基因突变。

　　作为一种STAMP抑制剂，阿西米尼布能够克服BCR-ABL1的ATP结合位点上的突变，这可能有助于解决CML后期治疗中的TKI耐药性并可能解决脱靶活性，从而改善患者的预后。此外，美国FDA已授予阿西米尼布快速通道资格（FTD）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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