在中国患者中，尼拉帕利在100~300mg剂量范围内血浆暴露量为线性。其他PK参数均未显示剂量相关性。总的来说，尼拉帕利的绝对生物利用度约为73%，口服给药后3h内达血浆峰浓度。其与人类血浆蛋白的结合率为83.0%，表观分布容积（Vd）为（1220±1114）L,主要通过羧酸酯酶代谢，形成无活性代谢产物，随后发生葡糖苷酸化，平均半衰期为36 h.
尼拉帕利对PARP的捕获活性更强，在BRCA2突变的卵巢癌PDX模型中显示出良好的抗肿瘤活性，且能进一步抑制肿瘤生长；在BRCA1突变、BRCA野生型/HRD阳性和BRCA野生型/HRD阴性的卵巢癌异种移植模型中均显示出更强的抗肿瘤活性。尤其是在脑组织中，尼拉帕利具有更高的暴露量和更好的抑瘤效果。
尼拉帕利常见副作用有血液学毒性、胃肠道毒性、乏力等，一般为1-2级，但不良反应可以通过剂量调整进行控制。尼拉帕利具有独特的代谢途径，属于羧酸酯酶代谢途径，而大部分药物为CYP3A代谢途径，因此与其他药物的相互作用风险较低。比如，尼拉帕利可以和其他药物比如常见的降血压、降血糖药物同时服用。另外，不会影响正常饮食，也不会被葡萄柚、西柚水果（CYP3A代谢途径抑制剂）影响药效，药物兼容性好。
作为卵巢癌的重磅药物，尼拉帕利最大的特点就是不管BRCA突变与否，都能给患者带来获益，已经成为美国国家综合癌症网络（NCCN）指南推荐的PARP抑制剂之一。当然，除了这些，尼拉帕利还有一些独特优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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