体外研究表明，立他司特滴眼液可以有效阻止T细胞粘附到ICAM-1，抑制细胞因子的分泌，最终防止炎症发生来治疗干眼症。多项临床试验结果显示立他司特滴眼液具有安全性及有效性。与对照组相比，立他司特滴眼液组可显着改善干眼症患者症状（p=0.0007），达到主要终点。

　　干眼症是一种慢性眼科疾病，在中国有超过1.5亿人受其困扰。患者由于眼睛的泪膜受损而出现眼部不适和炎症。泪膜受损的原因可能是由于眼泪生成减少，眼泪成分失衡或者过度眼泪蒸发。干眼病主要分为两种类型：一是泪液缺乏型干眼，即泪液分泌减少而正常蒸发，具体分为干燥型或非干燥型，后者人群居多；二是蒸发型干眼，即泪液分泌正常而蒸发过多，主要由睑板腺功能异常（MGD）引起，这种类型在干眼症人群中占80%以上。

　　临床优势：立他司特滴眼液是FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂类新药，也是美国市场中唯一一种处方滴眼液，每日2次，间隔12小时。临床研究数据表明立他司特滴眼液在2左右周就能缓解病情，而艾尔建的Restasis（环孢素）需要6周或更长时间。

　　立他司特滴眼液是一种新型小分子整合素抑制剂，通过抑制淋巴细胞功能相关抗原1（LFA-1）与细胞间粘附分子1（ICAM-1）的结合，从而减少由T淋巴细胞介导的炎症水平。干眼症是一种炎症过程，而炎症可能最终导致眼睛表面损伤，及相关联的慢性眼部疾病。干眼症有关的炎症被认为是由T细胞和相关的细胞因子主要介导的。

　　立他司特滴眼液是一种新型的小分子整合素抑制剂，可结合白细胞表面的淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），阻断LFA-1与其同源配体胞间粘附分子-1（ICAM-1）的相互作用。在干眼症的炎症过程中，ICAM-1在角膜和结膜组织中过量表达。LFA-1/ICAM-1相互作用促进免疫突触的形成，导致T细胞激活并迁移至目标组织。

　　立他司特滴眼液是一款治疗干眼病（DED）的体征和症状的药物，最初由SARcode Bioscience开发，该公司于2013年被Shire（夏尔）制药收购，2015年3月夏尔向FDA提交了新药申请，2016年7月11日立他司特滴眼液在美国获批上市，商品名：Xiidra，规格：0.2ml:10mg（5%）。夏尔于2018年底被武田制药公司收购，2019年5月，武田制药公司将Lifitegrast的相关权益出售给了诺华，目前Xiidra的持证商为诺华。

　　立他司特滴眼液是FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原1（LFA-1）拮抗剂类新药，同时也是美国市场中唯一一种处方滴眼液，其主要竞争对手是艾尔建的干眼病药物Restasis（环孢素滴眼液）。有临床数据显示，立他司特滴眼液大约2周就能缓解病情，而环孢素滴眼液需要6周或更长时间。未查询到立他司特滴眼液在除美国外的其他国家或地区的上市信息。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：立他司特滴眼液(XIIDRA/LIFITEGRAST)针对干眼症的优势有哪些？

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