索拉非尼的最大耐受剂量是200 mg/m2（1/日）；剂量限制性包括红疹（n=2,1例3级和1例2级）、2级手足综合征和3级发热。药代动力学/血浆抑制活性数据表明，测量的血浆浓度足以抑制磷酸化的FLT3。虽然在队列2和队列3中，索拉非尼的疗效显著，但接受索拉非尼治疗的患者也相比对照人群更可能进行造血干细胞移植。
对造血干细胞移植和有利的共发生突变的多变量分析证实了索拉非尼的益处。具体而言，未采用索拉非尼治疗的HAR FLT3/ITD+患者发生某些终点事件的风险大约是接受索拉非尼治疗的患者的两倍（无事件生存的风险比<hr/>2.37,p<0.001；完全缓解后无病生存的HR 2.28，p=0.032；完全缓解后的复发风险HR 3.03,p=0.010）。
其通过抑制几种受体酪氨酸激酶活性，包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1、2、3、Ret、FLT和c-Kit，阻断肿瘤血管生成，减少肿瘤细胞营养供应，从而抑制肿瘤增殖和转移。此外凋亡也是索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖的一条很重要的途径，研究证明索拉非尼对人类肝癌细胞系具有抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡的作用，同时其在动物移植瘤模型中也显示了广泛的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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