在MET外显子14突变的四名患者中，有三名观察到肿瘤反应，其中一名已确认完全反应。重要的是，在这个I期试验中，卡马替尼具有可接受的安全性。最常见的与药物相关的3级或4级AE是恶心、外周水肿和疲劳，发生在4%的患者中。II期GEOMETRY mono-1是一项多中心、非随机、开放标签、多队列、2期研究，在EGFR野生型和ALK阴性NSCLC患者中评估卡马替尼(400 mg口服，每天两次)MET改变，包括MET外显子14跳跃突变或MET放大。患者根据MET状态和之前的治疗线被分配到队列中。

　　来自第4组和第5b组的初步结果，包括MET外显子14突变的患者(无论MET扩增状态/基因拷贝数)，分别接受全身治疗(未使用先前的MET抑制剂)或未接受治疗的患者，分别表明与接受过治疗的患者相比，初治患者使用卡马替尼的ORR和PFS更高。在两个队列中都观察到了快速和持久的反应。卡马替尼还显示出显着的颅内活性并具有良好的安全性，大多数AE为1/2级。最常见的治疗相关不良事件是外周水肿、恶心、血肌酐升高和呕吐。

　　卡马替尼Capmatinib(INC280)是一种口服的ATP竞争性MET抑制剂。卡马替尼被证明对MET有效且具有高度特异性，选择性超过其他人类激酶10.000倍以上，并在MET驱动的小鼠肿瘤模型中抑制MET依赖性肿瘤细胞增殖和肿瘤生长(95)。卡马替尼和EGFR TKI的组合导致抗癌活性增强。

　　在Frampton等人的初步报告中,两名MET外显子14突变的NSCLC患者对卡马替尼表现出部分反应。这些患者被纳入I期开放标签剂量递增研究，其中包含扩展部分，以评估卡马替尼的安全性和耐受性，推荐剂量为每天两次400毫克(片剂)或600毫克(胶囊),在晚期MET失调的NSCLC患者中。在MET GCN 6和/或MET ex14突变患者中观察到具有临床意义的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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