索托拉西布是一种用于治疗非小细胞肺癌的抗癌药物。它针对KRAS基因编码的K-Ras蛋白中的特定突变G12C,KRAS基因与多种癌症有关。Sotorasib是RAS GTPase家族的抑制剂。Sotorasib(索托拉西布)正在由安进公司开发。2020年完成I期临床试验。2019年12月获批开始II期临床试验。
由于G12C KRAS突变在某些癌症类型中相对常见,14%的非小细胞肺癌腺癌患者和5%的结直肠癌患者,而sotorasib是第一个针对该突变的候选药物,有对该药抱有很高的期望。美国食品和药物管理局已授予sotorasib快速通道资格,用于治疗具有G12C KRAS突变的转移性非小细胞肺癌。
索托拉西布可以两种阻转异构体形式中的任一种存在,其中一种比另一种活性更高。它选择性地与KRAS突变形式中存在的半胱氨酸残基中的硫原子形成不可逆的共价键,但正常形式中则不然。
研究人员在一项研究中评估了sotorasib(索托拉西布)的疗效,该研究纳入了124名患有局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌的受试者,这些受试者在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗后疾病进展。测量的主要结果是客观缓解率(肿瘤被破坏或缩小的参与者的比例)和缓解持续时间。客观缓解率为36%,其中58%的参与者的缓解持续时间为六个月或更长。
美国芝加哥举行的全球最大的癌症会议之一——美国临床肿瘤学会(ASCO)上公布,研究小组于2012年10月至2017年7月对30名KRAS G12C突变的肺癌患者进行了一项临床试验,除了索特拉西布外,还给予抗癌药物卡铂和培美曲塞,缓解率为88.9%。
通过对基因突变肺癌KRAS G12C的专用抑制剂与多种抗癌药物联合使用,近90%患者的肿瘤大小减半。缩小到一定程度的效果。这是最近由日本医科大学赤松弘明副教授宣布的。据称,当单独使用基因突变肺癌和KRAS抑制剂sotrasib时,有效率(表示癌细胞体积小于一半的患者的百分比)约为30%。最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。
索托拉西布是第一个被批准用于治疗具有任何KRAS突变的肿瘤的靶向疗法,该突变约占非小细胞肺癌突变的25%。KRAS G12C突变发生在约13%的非小细胞肺癌患者中。Sotorasib于2021年5月在美国获得批准用于医疗用途,并于2022年1月在欧盟获得批准。美国食品和药物管理局认为它是首个用于医疗用途的药物。
索托拉西布适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人,经食品和药物管理局批准的测试确定,这些患者之前至少接受过一种全身治疗。
简要说明书:
适应症:用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者,这些患者既往至少接受过一次全身治疗。
客观缓解率为36%,其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。
用法和用量:推荐剂量:每日一次,口服960mg;吞下整粒药片,可与食物同服,也可不与食物同服。
不良反应:最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:索托拉西布(SOTORASIB)的作用机制和用药方法
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