利奈唑胺最初仅被用作植物病害的防治，直到1984年，科学家首次发现了它的抗菌特性；2000年，作为首个恶唑烷酮类抗菌素获得FDA批准用于临床中。2007年利奈唑胺在中国上市。WHO在2016年的《耐药结核病治疗指南》中将其归为MDR-TB的核心治疗药物。2019年的《WHO耐多药或利福平耐药结核病治疗指南》中，将利奈唑胺(Linezolid,Lzd)调整到治疗耐药结核病A组的核心药物。

　　通过两方面抑制细菌蛋白质的合成达到抑菌作用，也表明利奈唑胺与其他抗菌药物难以产生交叉耐药。1.通过与细菌核糖体50S亚基P位点结合，使其不能与fMet-tRNA结合形成功能性初始复合物70S，从而在翻译早期阶段抑制细菌蛋白质的合成。2.如70S已经形成，利奈唑胺可抑制肽键形成过程中肽链由A位点向P位点的位移，起到抑菌作用。

　　口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1~2小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%。所以，利奈唑胺口服或静脉给药可以相互转换，无需调整剂量。且无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时，达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时，峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AUC0-∞值在两种情况下是相似的。总体来说穿透能力强于万古霉素和替考拉宁。肾毒性较万古霉素低。

　　利奈唑胺三大优势

　　1.疗效更加确切，用于MRSA所致的HAP或VAP疗效优于万古霉素。对重要的革兰氏阳性菌感染均有效；对超级细菌的抑菌率为100%，是抗耐万古霉素肠球菌的有效药物。

　　2.适应症更广，穿透性强，生物利用度为100%，可通过血脑屏障，对结核性脑膜炎等疾病有显著疗效；可用于治疗耐药结核杆菌引起的肺结核；对各类重症肺炎、耐药性结核病以及肾移植和小儿白血病合并感染均有效。

　　3.安全性更高，双通道代谢，对特殊人群、肾功能异常的患者也可使用并无需调整使用剂量；对肠球菌感染的治疗无肾毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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