卡博替尼组和依维莫司组之间既往纳武单抗(Opdivo)和贝伐单抗(Avastin)的发生率也相似，分别为5%和6%，以及3%和6%。外束放射治疗和肾切除术的比率分别为53%和60%，以及87%和72%。卡博替尼组中30%的患者使用过骨靶向治疗(双膦酸盐和狄诺塞麦)，而依维莫司组中这一比例为20%。卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。

　　卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。

　　对于基线时发生骨转移的患者，实验组中23%的患者经历了研究中骨骼相关事件(SRE)，而依维莫司组中的这一比例为29%。对于基线时没有骨转移的患者，在研究中SRE的发生率在卡博替尼组和依维莫司组中分别为12%和10%。

　　研究人员写道：“对于基线骨转移患者，卡博替尼的SRE发生率比依维莫司低约6%，这是研究的探索性终点。”“与依维莫司组相比，卡博替尼组的患者接受的治疗持续时间更长，这可能增加了观察到的SRE发生率。”

　　卡博替尼治疗的骨转移患者的中位暴露持续时间为9.8个月(范围，1.0-23.2)，依维莫司治疗的患者为3.7个月(范围，0.2-21.8)。

　　卡博替尼组骨转移患者3/4级不良事件(AE)的发生率为73%，而接受依维莫司治疗的患者为51%。在接受卡博替尼治疗的患者中，3/4级AE包括疲劳(16%对依维莫司6%)、腹泻(14%对0)、掌跖红斑感觉综合征(8%对0%)、虚弱(6%对2%)、高血压(6%对2%)和恶心(6%对0%)。

　　推荐剂量：不要用卡赞替尼胶囊替代卡博替尼片。卡博替尼推荐的每天剂量是60 mg,不要与食物给予指导患者服用卡博替尼前和至少1小时后共至少2小时不要进食。继续治疗直至患者再也不经历临床获益或经受不可接受毒性。整吞卡博替尼片。不要压碎卡博替尼片。下一剂量12小时内不要服用缺失剂量。卡博替尼治疗期间不要摄取食物(如，柚子，柚子汁)或营养补充物已知抑制细胞色素。

　　与依维莫司(Afinitor)相比，卡博替尼(Cabometyx)与预先治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的总生存期(OS)提高8个月和无进展生存期(PFS)提高了4.7个月相关。基线骨转移。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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