克唑替尼是第一个获得FDA批准的针对ALK突变的靶向药，为ALK靶向药领域做出变革性的贡献，但是对于已经发生脑转移的患者克唑替尼效果不佳，原因就是克唑替尼分子量比较大，无法通过致密的血脑屏障，不能进入颅脑中发挥作用。很多药企都希望研发一种能通过血脑屏障进入大脑来遏制肺癌脑转移的靶向药，以克服使用克唑替尼遇到的困境。临床研究发现，患者使用克唑替尼大约12个月就会产生耐药，耐药后的最大问题就是脑转移，大约有60%的使用克唑替尼之后的患者会出现脑转移。如果不及时控制，病情将快速恶化。

　　布加替尼Brigatinib是新一代ALK抑制剂，临床试验发现它能够对癌细胞脑转移的肺癌患者有很好的的抑制作用。布加替尼的专利所有者武田制药曾经做过一项时间跨度很长的临床试验，比较布加替尼和克唑替尼的优劣，结果发现对于存在癌细胞脑转移的患者，布加替尼组的客观缓解率为78%，克唑替尼组为26%，说明对于癌细胞已经扩散到脑部的患者，布加替尼仍可很好的发挥作用，可使将近80%的患者脑部肿瘤缩小，而克唑替尼则效果不理想。对一线靶向药耐药后，很多患者体内癌细胞会转移到颅脑中。克唑替尼是第一个针对ALK突变的靶向药，但克唑替尼对脑转移效果不理想。针对此类患者需要更有效的产品。现在已经有几种靶向药可以有效治疗存在ALK突变且发生脑转移的非小细胞肺癌患者，包括色瑞替尼（塞瑞替尼）、布加替尼、劳拉替尼（lorlatinib）等。

　　布加替尼的治疗效果都要优于克唑替尼。正是基于这项试验，2020年FDA批准了布加替尼作为一线药治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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