Osilodrostat是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶(CYP11B1),该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1,肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中,osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性,IC50值为2.5±0.1nM(n=4)。
磷酸盐奥司他丁片 (osilodrostat)警告和注意事项:
皮质激素缺乏症:密切监视患者皮质醇缺乏症和可能威胁生命的肾上腺功能不全。可能需要减少剂量或中断剂量。
1.QTc延长:对所有患者进行心电图检查,对于有QTc延长危险因素的患者要谨慎使用。
2.肾上腺激素前体和雄激素的升高:监测低钾血症,高血压,水肿和多毛症的恶化。
磷酸盐奥司他丁片 (osilodrostat)不良反应:
最常见的不良反应(发生率>20%)为肾上腺皮质功能不全,疲劳,恶心,头痛,水肿。
磷酸盐奥司他丁片 (osilodrostat)药物相互作用:
1.CYP3A4抑制剂:与强效CYP3A4抑制剂同时使用可将ISTURISA的剂量减半。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!