急性髓系白血病（AML）是成年人中最常见的白血病类型之一，通常影响60岁及以上的人群，但也可能影响年轻人和儿童。根据美国癌症协会的统计，仅在2023年美国就有超过2万例新发AML病例，约占所有新发白血病病例数的34%。AML病情发展迅速，如果不接受治疗，患者将在几周到几个月内发展为重症并死亡。

　　在一些AML患者中，白血病细胞的FLT3基因发生了突变。这种基因能帮助细胞制造一种有助于细胞生长的蛋白质。针对FLT3蛋白的药物可以帮助治疗一些白血病患者。在AML的临床治疗中，针对FLT3基因突变的靶向药主要包括midostaurin（商品名：Rydapt）、quizartinib（商品名：Vanflyta）以及吉瑞替尼（商品名：适加坦）。

　　在正常情况下，骨髓会产生血液干细胞，随着时间的推移，这些细胞会变成成熟的血细胞。髓系干细胞可发育产生红细胞、粒细胞和血小板。在AML患者体内，髓系干细胞会转变为一种不成熟的白细胞（成髓细胞），无法执行健康白细胞的功能。此外，在AML中，过多的干细胞会变成异常的红细胞或血小板。这些异常的白细胞、红细胞或血小板会在骨髓和血液中积聚，使得健康的白细胞、红细胞和血小板的空间减少，导致患者发生感染、贫血或易出血。

　　Midostaurin和quizartinib可与某些化疗药物一起用于治疗携带FLT3基因突变的新发白血病成人患者。吉瑞替尼可用于治疗携带FLT3基因突变、且在之前的治疗中没有好转或复发的AML成人患者。

　　Midostaurin在2017年获得美国FDA的批准，结合标准阿糖胞苷、柔红霉素诱导和阿糖胞苷巩固化疗，以治疗FLT3突变阳性的AML成人患者。FDA在2018年批准吉瑞替尼用于治疗FLT3基因突变的复发/难治性AML。不久前，FDA也批准了quizartinib的上市申请，联合标准化疗以及作为巩固化疗后的维持性单药疗法，用于治疗FLT3-ITD突变阳性的新发AML成人患者。

　　目前，除了吉瑞替尼获得了中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准之外，其他两种药物在中国的上市申请仍在审批中。

　　FLT3抑制剂的常见副作用包括发热、白细胞水平低（感染风险增加）、恶心、呕吐、腹泻、口腔发红或溃疡、肌肉或骨骼疼痛、头痛、肝脏检查异常和呼吸道感染。其他副作用也可能发生，具体取决于所用药物。

　　吉瑞替尼是FLT3和AXL受体激酶的强效和高选择性I型抑制剂,具有抗FLT3-ITD和FLT3-D835TKD突变受体的活性，吉列替尼也是美国FDA批准的首个治疗复发性或难治性FLT3基因变异型AML药物，目前吉瑞替尼已被NCCN指南列为FLT3突变AML的二线用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)对复发性FLT3突变型急性髓系白血病患者效果怎样？

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