福巴替尼是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂,福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用,它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合,这也意味着与其他FGFR相比,福巴替尼会出现更少的耐药问题。
不同于前几款竞争性抑制剂,福巴替尼是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂,福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用,它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合,这也意味着与其他FGFR相比,福巴替尼会出现更少的耐药问题。
2022年10月8日,美国FDA加速批准福巴替尼上市,用于治疗携带FGFR2基因融合或其它重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌(iCCA)经治成人患者。疗效数据荣登NEJM杂志,刊登了关于福巴替尼(TAS-120)治疗ICC的II期试验FOENIX-CCA2的阳性结果,结果显示:客观有效率为42%,疗效维持的中位时间为9.7个月,无疾病进展中位时间为9.0个月,中位总生存时间为21.0个月。
适应症:用于治疗既往治疗过的、不能切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌,伴有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排的成人患者。
用法用量:
1、LYTGOBI福巴替尼的推荐剂量为20mg(5片4mg片剂),每日口服1次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、LYTGOBI福巴替尼与食物或不与食物在每天大约相同的时间服用。
3、整粒吞服,不要压碎、咀嚼、分裂或溶解药片。
4、如果患者漏服一剂LYTGOBI超过12小时或出现呕吐,应按下一剂量重新给药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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