莫博替尼是一种专门设计用于选择性靶向EGFR 20ins突变的强效口服小分子TKI药物，于2021年9月获得美国FDA批准，用于含铂化疗治疗中或治疗后疾病出现进展的EGFR 20ins晚期NSCLC。在中国，莫博替尼曾先后于2020年9月和2021年7月获得CDE突破性治疗品种和优先审评认定。
莫博替尼的获批主要基于1/2期研究（NCT02716116）结果，该研究曾在2021年世界肺癌大会（WCLC）上进行口头报告，并发表在JAMA Oncology杂志上。
既往结果显示，莫博替尼160mg QD治疗114例铂类化疗经治患者（PPP队列，包括6例剂量递增队列+22例剂量扩展队列1+86例EXCLAIM队列患者），独立审查委员会（IRC）确认的ORR为28%，研究者确认的ORR为35%。并且，无论插入突变发生在近环（near-loop）或远环（far-loop），ORR都相似，分别为29%和25%。
2021年NCCN NSCLC指南第5版更新中，新增了EGFR外显子20插入突变患者的治疗流程，其中包括：莫博替尼作为铂类化疗±免疫治疗进展的患者后续治疗方案，证据级别是2A类推荐。莫博替尼专门针对EGFR ex20ins突变设计，其创新的异丙酯结构形成柔性单环核心，可以更有效地与EGFR ex20ins突变有效结合，具有高度亲和、强效抑制和精准选择的优势，从而冲破了20年的研发困境，解决了困扰学界的重要难题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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