肺癌多年来一直是发病率最高死亡人数最多的癌症，这与肺癌基因突变类型多而且很多突变缺少针对性靶向药有密切关系，特别是在非小细胞肺癌突变中比例非常高的KRAS突变，占NSCLC突变总数的25％左右，却苦于在靶向药治疗领域一直难以突破。

　　CodeBreaK100是一项单臂、开放标签、全球性、多中心的临床试验，其2期部分评估了索托拉西布sotorasib。该研究涉及126名局部晚期或转移性KRASG12C突变的NSCLC患者，他们在之前的治疗中取得了进展。该研究的主要疗效结果是客观反应率（ORR），其定义为肿瘤大小减少≥30%的患者比例，以及反应持续时间（DoR）。次要结果是疾病控制率（DCR），它是指获得完全反应、部分反应和疾病稳定超过3个月的患者比例。36%的患者显示肿瘤大小减少≥30%（ORR）。这些有反应的患者中有58%的人的DoR持续了6个月以上。中位DoR为10个月。索托拉西布sotorasib使81%的患者的肿瘤缩小和/或抑制了肿瘤的生长（DCR）。

　　索托拉西布Lumakras是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，2021年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lumakras用于治疗KRAS突变的非小细胞肺癌。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法，KRAS突变在非小细胞肺癌中约占25%。KRAS G12C突变约占非小细胞肺癌突变的13%。

　　Sotorasib索托拉西布仅在KRASp.G12C细胞系中抑制KRASG12C细胞信号传导和活力，与WTKRAS或KRAS中的其他突变不一致。sotorasib对KRASG12C的抑制作用阻断了下游增殖和存活途径中的多个节点，并诱导细胞凋亡标志物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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