复发/难治性(R/R)急性髓系白血病(AML)患者预后较差，需要新的治疗方法。在AML中，肝细胞生长因子(HGF)的自分泌驱动MET信号，促进成髓细胞的生长和生存，使MET成为一个有吸引力的治疗靶点。MET抑制在AML临床前研究中表现出活性，但FGFR通路导致HGF上调是耐药的常见机制。
两年前一项评估美沙替尼(merestinib)治疗晚期癌症患者效果和安全性的人体Ⅰ期多中心、非随机、开放标签的临床研究结果公布。
该研究纳入了186名晚期癌症患者，包括了胆管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌等特定癌症。结果显示，在每日一次120mg的美沙替尼(merestinib)给药中，1名胆管癌患者观察到完全缓解，3名胆管癌患者部分缓解，参与研究的186名患者中有60名（32％）对疾病稳定有最佳反应。
论文还指出，对患者的筛选可能是改善结果的关键。该药物对荧光原位杂交（FISH）分析MET扩增的患者可能会具有更大的抗肿瘤作用。
本研究初始使用美沙替尼胶囊剂型，在5和10mg剂量水平发现生物利用度很低，因此换成了CAPTISOL剂型（一种固体分散体剂型）。梅沙替尼的表观分布容积284升，表观清除率19.6升每小时，半衰期10小时，口服3-5小时内达到血药浓度峰值。梅沙替尼与高脂食物同服时的血药浓度约是空腹条件下的2倍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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