瑞戈非尼（Regorafenib）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以阻断数个促血管生成的血管内皮生长因子受体（VEGFR）、抑制与肿瘤生成和肿瘤微环境相关的多种激酶的活性。新近的临床研究表明，对于RAS野生型的转移性结直肠癌患者在初始化疗进展后应用瑞戈非尼序贯二线化疗联合分子靶向药物治疗有更好的生存获益，但仍需更多的临床研究证实。

　　在标准治疗失败后疾病进展的760例转移性结直肠癌患者中进行的一项国际、多中心、随机（2：1）、双盲、安慰剂对照Ⅲ期研究（CORRECT）中，评估了瑞戈非尼治疗转移性结直肠癌的临床有效性及安全性。

　　主要有效性终点为总生存期（OS）。次要终点为无进展生存期（PFS）、客观肿瘤应答率和疾病控制率。

　　患者随机口服160mg的瑞戈非尼，每日一次加最佳支持治疗（N=505），或匹配安慰剂加最佳支持治疗（N=255），28天为一疗程，每一疗程的前21天予以治疗。患者持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　在760例随机化的患者中，中位年龄61岁，61%为男性，78%为高加索人，所有患者ECOG基线体力状态为0或1分。在瑞戈非尼治疗期间11.4%的患者报告PS≥2。中位治疗时间和日剂量以及剂量改变和剂量减少率与接受安慰剂PS≥2的患者（8.3%）的报告相似。大多数PS≥2的患者因疾病进展停止治疗。疾病的原发部位为结肠（65%）、直肠（29%）或两者皆有（6%）。

　　多数患者（52%）因转移性疾病接受过3线或更少线的治疗。治疗包括氟嘧啶化疗治疗、一种抗VEGF治疗和一种抗EGFR治疗（如果患者为KRAS野生型）。

　　瑞戈非尼加最佳支持治疗对比安慰剂加最佳支持治疗的总生存期显著延长，风险比0.774（p＝0.005178，分层对数秩检验），中位OS分别为6.4个月和5.0个月[95%CI 0.636，0.942]。接受瑞戈非尼加最佳支持治疗治疗的患者PFS显著增长（风险比：0.494，p＜0.000001）。瑞戈非尼和安慰剂治疗的患者缓解率（完全缓解或部分缓解）分别为1%和0.4%（p=0.188432，单侧）。瑞戈非尼治疗的患者疾病控制率（完全缓解或部分缓解或疾病稳定）显著提高（41.0%和14.9%，p＜0.000001，单侧）。

　　用法用量：

　　瑞戈非尼应由在抗癌治疗给药方面有经验的医生开具。

　　推荐剂量：推荐剂量为160mg（4片，每片含40mg瑞戈非尼），每日一次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。

　　服用方法：瑞戈非尼片应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内患者不得再次服药。

　　治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。

　　剂量调整及特殊使用说明：基于个人的安全性及耐受性考虑，可能需要中断给药或降低剂量。应采用每次40mg（一片）的剂量调整。建议每日最低剂量为80mg。每日最高剂量为160mg。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)药物基本信息简介

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