恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。
恩扎卢胺/恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种非甾体抗雄激素(NSAA)药物,用于治疗前列腺癌。适用于去势治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌。Enzalutamide于2006年获得专利,并于2012年被引入治疗前列腺癌。这是第一个引入的第二代NSAA。这种药物在世界各地广泛使用。
适应症:
适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。
恩杂鲁胺注意事项:
特殊人群:儿童:尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人:无确定性的差异,但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损(Ccr<30m]/min)和肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者。
哺乳期:XTANDI不适用于哺乳女性,因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁,且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。
小儿使用:XTANDI在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。
老人使用:在一项800人的随机临床试验中,71%患者超过65岁,25%患者超过75岁,实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。
肾损伤患者:没有专门针对XTANDI用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析,数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示,轻度到中度肾损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肾功能的患者没有明显差异。
肝损伤患者:一项专门针对恩杂鲁胺用于肝损伤患者的试验显示,轻度到中度肝损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肝功能的患者没有明显差异。
用法用量:
160mg,口服给药,每天1次。吞服整个胶囊。勿咀嚼,溶解,或打开胶囊。可以与或不与食物同服。
不良反应:
(1)最常见不良反应(5%):虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外用性水肿,肌肉骨髓痛,头痛、上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。
(2)癫痫发作:最常见的导致治疗终止的不良反应(0.9%)
(3)实验室异常:中性粒细胞减少,ALT升高,胆红素升高。
(4)感染或败血症。
(5)跌跤和跌跤相关损伤。
(6)幻觉:有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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