阿培利司由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray，与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同时FDA还批准了一个筛选试剂盒，用以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。阿培利司成为首个用于治疗该类乳腺癌的PI3K（具体是PI3Kα）抑制剂。

　　阿培利司+氟维司群组的有效率也是高于安慰剂+氟维司群组：26.6%vs12.8%。，对于有可测量病变患者，有效率分别为35.7%vs16.2%。针对未携带PIK3CA突变的乳腺癌患者阿培利司未显示出治疗效果。阿培利司可能的副作用有：高血糖、肺部问题、过敏反应、皮肤问题、腹泻。

　　采用多种方法将真实世界数据与BYLieve研究进行匹配，采用按让步比加权、倾向性匹配评分和完全匹配等方法进行校正，经过各种标准计算后，真实世界患者的PFS为3.5个月，BYLieve研究完全匹配标准下的PFS为6.5个月，倾向性匹配评分标准下的PFS为8个月，即便是未经校正，PFS亦达到7.3个月。

　　这些数据进一步支持使用阿培利司+氟维司群进行治疗，即使患者是在CDK4/6抑制剂治疗后进展，该治疗方案同样具有疗效。鉴于此，我们非常期待队列B的研究结果，该队列患者是在CDK4/6抑制剂+氟维司群治疗进展后接受阿博利布+AI治疗，同样也期待队列C的结果，该队列患者是在化疗进展后接受阿博利布+氟维司群治疗。

　　队列B和队列C的结果将有助于我们更好的理解阿培利司的疗效和作用。总之，现有队列A数据支持在真实世界中使用阿博利布+氟维司群治疗CDK4/6抑制剂治疗进展的转移性乳腺癌患者，现在这样的患者很多。

　　在一项多中心、开放标签、剂量递增研究，共纳入134例成人患者。筛选条件：经组织学证实、不可切除、晚期实体瘤；ECOG评分≤2；在筛选后的3个月内，出现末线治疗后进展或者抗肿瘤治疗已停止；患者至少有1个可测量或不可测量的病灶；空腹血糖<140 mg/dL（7.8 mmol/L）。共纳入PIK3CA野生型患者共7例，其中三阴乳腺癌5例（剂量递增阶段1例，剂量扩大阶段4例）。最常见的原发肿瘤部位有乳房（n=36;26.9％），结直肠（n=35;26.1％）和头颈部（n=19;14.2％）。86例（64.1％）患者处于III期或IV期，所有患者均接受过抗肿瘤治疗。

　　结果显示：肿瘤总缓解率为6.0％（n=8;1例子宫内膜癌患者完全缓解，宫颈癌，乳腺癌，子宫内膜癌，结肠癌和直肠癌共7例患者部分缓解）。70例（52.2％）患者病情稳定，其中13例（9.7％）患者维持24周以上。疾病控制率（疾病反应、疾病稳定）为58.2％。疾病控制率最高的是宫颈癌患者（100％，5/5）、其次是头颈部癌（68.4％，19/13），ER+/HER2-乳腺癌（60.9％;23/14）。在剂量递增阶段，共9例患者出现了剂量限制性毒性（DLT）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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