硼替佐米 是哺乳动物细胞中26S蛋白酶糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质，泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响到细胞内多及信号串联，这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡，而对26S蛋白酶体的抑制，可防止特异性蛋白的水解。体外实验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。
骨髓瘤起病徐缓，早期无明显症状，容易被误诊。多数患者在初次诊治时，病情已经较重，并累及多个器官。骨髓瘤危害巨大，患者常伴有多发性溶骨性损害、高钙血症、贫血、肾脏损害，导致相关器官或组织损伤。骨髓瘤细胞分泌破骨细胞活性因子而激活破骨细胞，使骨质溶解、破坏，骨骼疼痛是最常见的症状，多为腰骶、胸骨、肋骨疼痛。由于瘤细胞对骨质破坏，引起病理性骨折，可多处骨折同时存在，严重者甚至会截瘫，极大地影响患者生存质量。患者免疫功能低下，常出现反复的感染。
2003年5月硼替佐米 获得美国药品与食品管理局（FDA）批准在美国上市，用于难治性、复发性多发性骨髓瘤治疗。2005年9月在我国批准上市。由于硼替佐米 对初治多发性骨髓瘤也具有显著疗效，目前已成为多发性骨髓瘤首选治疗药物。这是一种蛋白酶体抑制剂，能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ-κB的磷酸化以及泛素化，降低核转录因子-κB（NF-κB）活性；上调p53的表达等作用直接杀伤细胞或使细胞凋亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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