伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1,HDAC2,HDAC3(Ⅰ型)和HDAC6(Ⅱ型)活性抑制剂,本品在毫摩尔浓度时(IC 50<86nM)具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中,有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化,组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性,浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中,伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集,诱发细胞周期停滞和(或)一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。
暴露出艾滋病病毒库,以便清除艾滋病毒,这是一项战略,正在努力开发治疗全球近4000万艾滋病毒感染者的治疗方法。北卡罗来纳大学教堂山大学的研究人员已经表明,药物伏立诺他的间歇给药可以逆转艾滋病病毒,并且对艾滋病毒感染者的耐受性良好。然而,虽然伏立诺他使潜在的艾滋病毒易于检测,但它不能清除或消除感染,这意味着需要额外的进步来实现治愈。这些结果发表在“临床调查杂志”上。
伏立诺他一种进入临床试验的潜伏逆转试剂)能够诱导可识别水平的HIV蛋白在细胞表面上产生,从而允许随后清除被感染的细胞。”潜伏逆转试剂与清除策略的最佳组合将是治愈HIV感染所需要的。这些研究人员说,在未来的研究中,他们的测定方法能够被用来评估这些组合。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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