阿普斯特特可显著抑制表皮细胞的增殖，降低表皮的厚度，减少人类白细胞抗原-DR、细胞间黏附分子在银屑病皮损上的表达，从而缓解银屑病症状。
托法替布是美国Pfizer（辉瑞公司）研发的一款药物。tofacitinib（枸橼酸托法替尼）是一种JAK抑制剂，能有效地选择抑制JAK3，同时对JAK1、JAK2也有抑制作用，从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路，抑制异常免疫信号的传导。
Janus激酶（Janus kinase，JAK）是一个细胞信号分子家族，由JAK1、JAK2、JAK3和TYK2组成。细胞因子受体信号传输需要JAK家族的辅助，JAK1和JAK2涉及INF的信号传导，JAK3则在IL-2、IL-7、IL-6、IL-15和IL-21信号的传导中起作用，而这些细胞因子对淋巴细胞的生长、存活和生物学作用起着重要作用。
阿普斯特的疗效
2013年1月，Celgene公布了阿普斯特治疗银屑病的两项III期试验(ESTEEM1和2)取得成功。
1.达到主要终点：在第16周，阿普斯特治疗组达到PASI-75患者比例为33.1%，而安慰剂组为5.3%(P<0.0001)。
2.随着时间的推移，阿普斯特的疗效保持不变，第16周时比基线PASI评分降低了54.9%，第32周时降低了61.9%。
3.最常见的不良反应为腹泻、恶心和头痛，且大多为轻度至中度。
阿普斯特最初由百时美施贵宝（BMS）旗下新基（Celgene）公司研发，安进于2019年8月宣布收购获得阿普斯特全球权益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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