曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤及与达拉非尼联合用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）！

　　曲美替尼联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者是基于2期临床试验BRF113928研究数据:经过治疗，初治患者群总体缓解率达到61%；而曾接受过化疗的患者群总体缓解率更是达到了63%，中位缓解持续时间为12.6个月。

　　一项研究显示，一名T599dup突变的NSCLC患者在铂类和培美曲塞化疗失败后，用达拉非尼联合曲美替尼治疗，实现了疾病稳定（SD），而一名K601E变异的患者出现了疾病进展（PD）。在BRAF基因15号外显子发生的D594G突变（就像我们的病人）很可能降低了BRAF激酶的活性，但没有使其失活。该蛋白仍能传递信号，很可能是由于NF1失活导致的RAS过度激活而增强了BRAF激酶，因为NF1的失活可以在野生型患者中阻断该蛋白。因此，达拉非尼（对非BRAF v600突变的癌细胞疗效较差）和曲美替尼（阻断MEK激酶）的协同作用似乎可以抑制增殖信号并导致肿瘤缩小。

　　曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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