维罗非尼是由瑞士罗氏公司研发生产的一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。威罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。
全球首个关于BRAF抑制剂应用于BRAF突变型转移性黑色素瘤的3期临床试验（BRIM-3试验）获得了阳性结果，并发表的《新英格兰医学杂志》上。长期随访显示，维罗非尼用于具有BRAFV600突变的转移黑色素瘤患者，中位OS为13.6个月，中位PFS达到6.9个月，而达卡巴嗪标准化疗对照组的无进展生存时间为1.6个月；维罗非尼ORR为57%，化疗对照组为9%。毫无疑问，相较于传统化疗药物达卡巴嗪， 维罗非尼的效果显然更为理想。
维罗非尼是选择性BRAF V600激酶抑制剂，在BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤中的应答率约为50%。癌症和肿瘤基因图谱（Cancer Genome Atlas）等研究发现，许多非黑色素瘤也存在BRAF V600突变，虽然一半以上非黑色素瘤的BRAF V600突变率不到5%，但该突变与部分肿瘤的侵袭性和无病生存期、总体生存期缩短有关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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