帕博西尼联合来曲唑用于治疗晚期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者,其无疾病进展生存期增加了一倍(24.8个月VS10.3个月);与单用氟维司组相比,与单用氟维司组,其无疾病进展生存期增加了一倍(9.2个月VS3.8个月)。哌柏西利/Palbace的作用机制:CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,共有13个成员,包括CDK1-CDK13,其与细胞周期蛋白(cyclin)协同,成为调控细胞周期的重要因子。Cyclin分为A-L等12个亚型,不同的CDK分别与不同的cyclin相结合。其中,cyclin D家族(cyclin D1、D2、D3)在G1期开始表达,结合并激活CDK4和CDK6,形成cyclin D-CDK4/6复合物,进而使RB蛋白磷酸化,并掩盖了RB对细胞周期进程的抑制作用。因此CDK4/6抑制剂通过阻止RB磷酸化而使G1期的细胞周期阻滞,阻止包括乳腺癌在内的多种癌症的进展。
研究人员称,将帕博西尼与其他癌症治疗药物联合使用是可行的,并且对骨髓瘤及其他实体瘤的早期试验结果显示,联合治疗可能有更好的效果。对于乳腺癌和其他癌症的临床试验来说,每日一次的帕博西尼是安全的,并且该药的主要副作用可以逆转嗜中性白细胞减少症,即中性白细胞数目异常减少,这种细胞数目减少会使病人更容易感染疾病,而其他副作用也会出现,如疲劳、恶心、腹泻、便秘等。
在PALOMA-2中使用palbociclib治疗的客观反应高于PALOMA-3中的可测量疾病患者(55.3%vs 25.0%)。研究还表明,一线治疗反应是HR+/HER2–乳腺癌患者复发后生存的关键预测因子。对一线治疗反应不佳与预后不良有关。一线治疗的成功可能会导致医患之间建立积极而长期的关系。总之,这些结果表明,对于ABC或MBC患者,最佳治疗方案应作为一线处方。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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