帕比司他(Panobinostat)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。

　　帕比司他据美国癌症协会(ACS)报道，2015年有超过26800例新增病例，有11240患者死于该病。它是仅次于非霍奇金氏淋巴瘤的第二大血液恶性肿瘤，其发病率占所有肿瘤的1%，血液系统恶性肿瘤的10%。男性发病率高于女性；若家族中有患此病的，其后代也有患病的风险。

　　大量研究发现，哺乳动物细胞周期的G1期到S期由周期蛋白依赖性激酶或周期素依赖性激酶-2(cyclin-dependent kinase-2，CDK2)控制，CDK2抑制剂可以使细胞停止在G1期。后来发现P21waf1可以调节CDK2的活性，工作原理是：P21waf1通过与CDK2络合，阻止Rb的磷酸化，使之不能释放E2f,细胞停滞于G1期不能进入S期。

　　与此同时，有研究表明，组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)的抑制剂能够使细胞周期停止在G1和G2期。并且抑制HDAC也可以促进帕比司他P21waf1基因的表达，所以HDAC是潜在的抑制肿瘤生长的靶点。组蛋白存在于染色质的大部分蛋白中，表面带有正电荷，组蛋白的赖氨酸尾部被乙酰化后，中和了组蛋白的正电荷，降低了染色质分子内与磷酸基团负电荷的相互作用，从而使染色质变得更松散，促进DNA的转录，使细胞增殖。HDAC抑制剂有效抑制HDAC作用，减少组蛋白乙酰化，阻止细胞分裂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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