适应症和用途：布格替尼是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。剂量和给药方法：对头7天90 mg口服每天1次，如耐受，增加至180 mg口服每天1次。可以有或无食物服用。

　　在成人中开展的3期ALTA-1L（AP26113在肺癌ALK通路上的试验）临床试验是一项全球性、正在进行的、随机的、开放标签的、对照的、多中心的试验，有275名ALK+晚期或已发生转移的NSCLC患者入组，这些患者在入组前均未接受ALK抑制剂治疗。患者每天服用ALUNBRIG90毫克，连续服用7天后改为每天服用180毫克，或服用克唑替尼，每天两次，每次250mg。独立审查委员会（IRC）评估的PFS是主要终点。次要终点指标包括：IRC按《实体瘤的疗效评价标准（RECIST v1.1）》评估的经证实的客观缓解率（ORR）、颅内ORR、颅内PFS（无进展生存期）、总体生存率、安全性和耐受性。为证明brigatinib较克唑替尼至少多6个月的PFS，我们计划在终末分析时有约198个PFS事件。该试验的设计是针对主要终点的两个预先指定的中期分析——一个是针对PFS事件的50%，另一个是针对PFS事件的75%。

　　研究结果:

　　137例患者接受布加替尼治疗，138例患者接受克唑替尼治疗。首次中期分析时（99个事件），布格替尼组中位随访时间11.0月，克唑替尼组中位随访时间9.3个月。Brigatinib的PFS高于克唑替尼，布加替尼预计12个月PFS（无进展生存期）为67%（95%CI 56-75)，克唑替尼的预计12个月PFS（无进展生存期）为43%（95%CI 32-53），HR为0.49（95%CI，0.33-0.74，P<0.001）。

　　独立评估委员会（IRC）确认的brigatinib ORR（客观缓解率）为71%（95%CI，62-78）,克唑替尼ORR（客观缓解率）为60%（95%CI，52-94）。确认的颅内可测量病灶ORR（客观缓解率）分别为78%（brigatinib）与29%（克唑替尼）。没有发现新的安全性问题。

　　布格替尼优势在哪里？在肺癌众多已知的敏感基因中，ALK基因的研究数据及药物数量是仅次于突变率排第一位的EGFR基因。其原因是：ALK基因突变虽然发生率不高，但属于病情比较凶险的亚型，患者平均发病年龄低，年轻人居多，脑转移发生率高，数据显示，约55%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者会出现脑转移的现象。

　　布格替尼具有独特的二甲基氧化磷（DMPO）精微结构，加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

　　在全球III期临床试验ALTA-1L中，对于接受布格替尼片治疗的患者，经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组中位PFS11.1个月，研究者评估中位PFS达到30.8个月vs对照组9.2个月，相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。

　　布格替尼还有一大优势，布格替尼同时具备针对EGFR和ALK两个靶点的功能。能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T79OM/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗，所以布加替尼也被称为EGFR第四代抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：肺癌靶向药布格替尼(BRIGATINIB)相关适应症和用法用量以及不良反应

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