既往实验显示野生型纤维肉瘤对标准剂量的鲁比卡丁高度敏感,因此该研究观察了鲁比卡丁对携带纤维肉瘤小鼠的治疗效果。结果体外对鲁比卡丁耐药的肿瘤细胞在体内试验中接受鲁比卡丁后显示了明显的抗肿瘤效果,表明鲁比卡丁对肿瘤微环境有一定作用。
细胞学实验显示,对人血液中的单核细胞给予不同浓度的鲁比卡丁,单核细胞凋亡与鲁比卡丁浓度成依赖性。进一步探究鲁比卡丁对趋化因子的影响,结果显示低浓度的鲁比卡丁在髓细胞和肿瘤细胞可选择性地使炎症细胞因子(CCL2和CXCL8)和血管内皮生长因子(VEGF)显著降低。此外,低浓度的鲁比卡丁可显著降低炎症细胞因子CCL2的迁移和黏附能力。鲁比卡丁主要通过静脉注射给药,给药剂量为3.2mg/m2,每21天为一个给药周期直至疾病进展或出现不可耐受毒性。最常见(≥20%)的不良反应白细胞减少症、淋巴细胞减少症、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐增加、丙氨酸转氨酶增加、血糖水平升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白减少、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶增加、呕吐、咳嗽、血镁水平降低和腹泻等。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,这时鲁比卡丁就派上了用场,它可以抑制RNA聚合酶II的过度活化,不但能够抑制肿瘤细胞的致癌转录过程,而且可以通过抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌转录过程,从而杀死癌细胞。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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