伊沙佐米，其药用形式是其柠檬酸酯前药，在生理条件下其可快速水解成具有生理活性的伊沙佐米。柠檬酸依沙佐米的化学名2一(1R)一1一【【2一【(2，5二氯苯甲酰基)胺】乙酰基]胺】一3．甲基丁基]一5一氧代一1，3，2一二氧环戊硼烷．4，4一二乙酰乙酸，其化学结构式见图1，分子式为C20H23BCl2N209，相对分子质量：517.12。其有一个手性中心，为R构型。

　　伊沙佐米是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，其优先结合于胰糜蛋白酶样一20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性。伊沙佐米在体外实验中可介导多种骨髓瘤细胞系凋亡。即使经历多种治疗方案(包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松)后复发的病人体内获得的肿瘤细胞，伊沙佐米对其仍有较强的抑制作用。伊沙佐米与来那度胺联合用药对多种肿瘤细胞有协同作用。动物体内实验结果表明，伊沙佐米在小鼠移植瘤模型具有显著的抗肿瘤活性。

　　另外一项欧洲多中心真实世界研究中，使用IRd（伊沙佐米+来那度胺+地塞米松）方案治疗RRMM,ORR 73.8%，患者复发后，越早使用IRd方案，则效果越好（2线使用，ORR76.5%；≥3线使用，ORR 71.2%）。将本真实世界研究结果和III期TOURMALINE-MM1临床试验相比发现，IRd用于RRMM治疗安全有效，真实世界和临床试验结果类似，PFS无明显差异。对IRd治疗后PFS的影响因素进行分析，发现将IRd作为二线治疗或既往未使用过来那度胺的患者，更能从IRd方案中获益。这些结果也启示临床医生，真实世界中IRd安全有效；疗效、安全性与主要的III期试验相似；口服IRd治疗的时间更长，停药率更低；即使骨髓移植（ASCT）或其它二线治疗以后，患者仍能从IRd中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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