BLU-945为Blueprint Medicines公司开发的一种抑制EGFR基因突变(19 del或L858R)、T790M突变和C797S突变(EGFR+/T790M/C797S)的高效和高选择性抑制剂。前期研究发现,BLU-945对EGFR基因突变(19 del和L858R)、T790M和C797S三种突变的肿瘤细胞具有较好的抗肿瘤活性。
BLU-945是目前我们认为最为可能成功上市的EGFR第四代靶向药之一,其从开始的研发定位就很成功。首先,其精准确认了奥希替尼(9291)的耐药机制;其次,其细分了奥希替尼(9291)耐药机制中的三级突变C797S,对其进行针对性研究。
BLU-945靶点更多、副作用低、安全性高,对比奥希替尼(9291)的优势目前来看并不弱于其。
精准的定位和耐药机制中C797S突变的细分给BLU-945成功可能性奠定了基础,它的价值是未来会可能拯救一部分奥希替尼(9291)耐药的肺癌患者。BLU-945与奥希替尼联用可能是针对奥希替尼(EGFR-L858R驱动型)患者的一种新疗法,我们前期研究发现:相对于单一奥希替尼,BLU-945与奥希替尼联用可能更有效地抑制EGFR-L858R亚型的L858R基因突变,从而使其对EGFR-L858R基因突变的耐药性更加持久。
BLU-945是Blueprint Medicines公司研发的针对EGFR基因突变(19del或L858R)、T790M突变以及C797S突变(EGFR+/T790M/C797S)的有效且高度选择性的抑制剂。既往临床前的研究结果显示,针对同时携带EGFR敏感突变(19del或L858R突变)、T790M突变以及C797S突变三重突变的细胞系,BLU-945对这类癌细胞的杀伤力比已上市的第一到三代EGFR靶向药都要显著更高。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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