特泊替尼是全球第1个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。特泊替尼于2020年3月在日本、2021年2月在美国，获得批准，用于治疗携带METex14跳过跃改变的NSCLC患者。在日本，Tepmetko被授予了孤儿药资格（ODD）和SAKIGAKE资格（创新药物）。在美国，Tepmetko被授予了孤儿药资格（ODD）和突破性药物资格（BTD）。AACR大会报道MET靶向药特泊替尼联合吉非替尼治疗MET扩增，T790M阴性的EGFR靶向治疗耐药患者，中位总生存期达37.3个月，远超化疗组的13.1个月。

　　INSIGHT研究是一项开放标签、1b/2期、多中心、随机对照研究，纳入亚洲国家一、二代EGFR靶向药耐药，伴有MET扩增和/或过表达且T790M阴性的EGFR突变患者。MET扩增定义为MET基因拷贝数(GCN)≥5和/或FISH检测MET:CEP7≥2。MET过表达定义为免疫组化MET IHC 2+/3+。

　　入组患者随机分配接受特泊替尼500 mg+吉非替尼250 mg每天一次口服或化疗VISION研究评估了特泊替尼在该类患者群体中的疗效和安全性。研究中，经确认携带METex14跳跃改变的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼Tepmetko单药治疗(每日一次，500mg)。主要终点是经过独立审查，接受至少9个月随访的患者中的客观缓解率(ORR)。根据液体活检(LBx)或组织活检(TBx)是否检出METex14跳跃改变来分析缓解率。值得指出的是，特泊替尼的获批主要基于A组(n=152)的良好疗效结果。其结果显示：①在既往未接受治疗的69例患者中，特泊替尼的客观缓解率(ORR)为44.9%，中位缓解持续时间(mDOR)为10.8个月，中位无进展生存期(mPFS)则为8.5个月②在既往经过治疗的83例患者中，客观缓解率(ORR)为44.6%，中位缓解持续时间(mDOR)为11.1个月，中位无进展生存期(mPFS)则为10.9个月。在A组中发生脑转移的23例患者中，特泊替尼同样显示出良好的疗效，ORR甚至略高于总体人群，达到了47.8%，DOR为9.5个月。在安全性方面，特泊替尼的常见的不良反应（AEs）包括外周水肿、恶心、腹泻、低蛋白血症及肾功能不全等，值得指出的是大部分的AEs为1~2级，临床上容易处理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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