【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)简介说明】
恩杂鲁胺Xtandi是雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体结合,并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物,N-去甲基恩杂鲁胺,在体外表现出与Enzalutamide相同的活性。
体外实验表明,Xtandi能够抑制前列腺癌细胞的增殖,诱导其死亡。在小鼠异种移植前列腺癌模型中,Enzalutamide能减小肿瘤体积。
【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)适应症】
适用于转移性去势抵抗型前列腺癌患者。
【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)用法用量】
(1)推荐剂量为160mg口服,每天一次。
(2)空腹或饭后服药,应整粒吞服。
【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)常见不良反应】
最常见的不良反应(≥10%)为乏力/疲劳,背痛,食欲降低,便秘,关节痛,腹泻,热潮红,上呼吸道感染,外周性水肿,呼吸困难,骨骼肌疼痛,体重减轻,头痛,高血压,眩晕。恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)作为第二代雄激素受体抑制剂,其阻断雄激素结合AR、阻止配体-受体复合物核移位和共激活剂的募集以及AR介导的DNA结合,可以显著延长CRPC患者的生存期,但肿瘤对它的抵抗难以避免。
入组患者的人群特征为:中位年龄70岁,30%为75岁或以上;白人占81%,亚洲人占14%,黑人占1%;66%的患者Gleason评分≥8分(积分为2、3、4分者相当于高分化腺癌;5、6、7分者相当于中分化腺癌;8、9、10分者相当于低/未分化癌);82%的患者以前没有接受过多西他赛治疗,2%的患者接受过1~5个周期的多西他赛治疗,16%的患者接受过6个周期的多西他赛治疗;12%的患者同时接受骨靶向治疗(双磷酸盐或RANKL抑制剂);ECOG评分为0(78%)或1(22%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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