本药不易经消化道吸收。快速静脉注射给药(低于5分钟)后5分钟内血药浓度达峰值;膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织,血浆蛋白结合率为10%(主要白蛋白、脂蛋白结合)。可透过血-脑脊液屏障,脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派(tepa)。本药半衰期α相为6分钟,β相为10分钟,注射后1-4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24-48小时内以代谢物形式经尿液排出(原形不足1%)。
塞替派Thiotepa)为合成的抗肿瘤药,是乙烯亚胺类烷化剂的代表,对多种实体瘤均有效。实验研究证明塞替派(Tepadina)对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制DNA的合成。在组织培养中,塞替派(Tepadina)可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。根据多项临床试验研究数据显示,塞替派Thiotepa的治疗效果十分显著,该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。
作为一种广谱的抗肿瘤药物,塞替派已被广泛应用于膀胱癌、乳腺癌、癌性胸腔积液、卵巢癌等的治疗,自90年代以来不断开始应用于血液肿瘤邻域,不仅仅是在重型地中海贫血中发挥中重要作用,在多种造血系统疾病的治疗,包括异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)预处理、自体造血干细胞移植(auto-HSCT)预处理和化疗中也有突出疗效。
在临床上,原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)是一类相对罕见的非霍奇金淋巴瘤亚型,复发风险较高,而且难以开展基于大剂量甲氨蝶呤的诱导治疗和后续的巩固治疗。常见的巩固疗法包括全脑放疗、非清髓性化疗以及大剂量化疗伴自体造血干细胞移植(ASCT)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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