厄达替尼FGFRs在尿路上皮癌，尤其是在复发的和顽固性膀胱癌中的突变频率约为20%。在推荐靶向药物厄达替尼治疗膀胱癌前，需进行FGFRs的基因检测，以筛选出最可能获益的膀胱癌人群。值得一提的是，凯杰（QIAGEN）的therascreen FGFR RGQ RT-PCR-P180043也一起被批准作为该药物的辅助诊断试剂。

　　【适应症】

　　厄达替尼BALVERSA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌的成年患者，其：

　　•易感FGFR3或FGFR2基因改变，和

　　•在既往至少一次含铂化疗期间(包括12个月内的新辅助或含铂辅助化疗)进展。

　　根据FDA批准的BALVERSA伴诊诊断选择患者进行治疗。

　　该适应症是在基于肿瘤反应率的加速批准下批准的。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。

　　【剂量和给药】

　　在开始用BALVERSA治疗之前，确认肿瘤标本中存在FGFR基因改变。

　　推荐的初始剂量：每天口服一次，每次8mg，如果符合标准，剂量增加到每天9mg。

　　吞下整粒药片，可与食物同服，也可不与食物同服。

　　【剂型和强度】

　　片剂：3 mg、4 mg和5 mg。

　　【禁忌症】没有。

　　【警告和注意事项】

　　眼部疾病：BALVERSA可导致中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(CSR/RPED)。在治疗的前四个月内每月进行一次眼科检查，之后每3个月进行一次，并随时检查视觉症状。当出现CSR/RPED时，停用BALVERSA，如果在4周内仍未消退或严重程度为4级，则永久停用。

　　高磷血症：磷酸盐水平升高是BALVERSA的药效学作用。监测高磷血症，并根据需要调整剂量进行管理。

　　胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

　　【不良反应】

　　包括实验室检测异常(≥20%)在内的最常见不良反应为磷酸盐增加、口腔炎、疲劳、肌酐增加、腹泻、口干、甲解、丙氨酸转氨酶增加、碱性磷酸酶增加、钠减少、食欲下降、白蛋白减少、发音困难、血红蛋白减少、皮肤干燥、天冬氨酸转氨酶增加、镁减少、干眼症、脱发、掌跖感觉异常综合征、便秘、磷酸盐减少、腹痛、钙增加、恶心和肌肉骨骼疼痛。

　　【药物相互作用】

　　中度CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂：考虑替代药物或密切监测不良反应。

　　强效CYP2C9或CYP3A4诱导剂：避免与BALVERSA联合用药。

　　中度CYP2C9或CYP3A4诱导剂：将BALVERSA剂量增加至9 mg。

　　(7.1)

　　血清磷酸盐水平改变剂：避免与能够在初始剂量调整期前改变血清磷酸盐水平的药物合用。

　　CYP3A4底物：避免与治疗指数较窄的敏感CYP3A4底物合用。

　　OCT2基质：考虑替代药物或根据耐受性考虑减少OCT2基质的剂量。

　　P-gp底物：在治疗指数较窄的P-gp底物给药前或给药后至少6小时，分别给予BALVERSA。厄洛替尼虽然效果好，但是也有副作用，常见的包括口腔炎、瘙痒、皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛等。患者用药期间需注意自身反应，如果不耐受及时联系医生，采取新的治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)的适应症和作用机制以及临床治疗效果

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