在临床测序不断进步的时代，对癌症相关基因的探索依然存在。在非小细胞肺癌中，ALK突变作为第一个“钻石突变”出现。然而，只有3-13%的非小细胞肺癌患者携带ALK基因突变。此后，多代ALK抑制剂已成为ALK阳性NSCLC患者的首选，提供了新的治疗途径。

　　拉罗替尼被美国FDA批准用于NTRK基因（即原肌球蛋白受体激酶）融合的酪氨酸激酶抑制剂，拉罗替尼在NTRK融合的非小细胞肺癌中显示出持久反应。临床治疗中很少见到拉罗替尼的原发性耐药病例。这里介绍一例携带NTRK1融合的转移性肺鳞癌患者。该患者在拉罗替尼一线治疗期间经历了原发性进展。

　　拉罗替尼上市

　　Larotrectinib于2018年11月26日获得美国FDA批准，用于治疗成人和儿童与NTRK基因融合的实体瘤，包括NTRK1、NTRK2和NTRK3。2022年4月，中国效仿，授权其用于诊断为NTRK基因融合、检测方法经过充分验证、且缺乏已知获得性耐药突变的患者。这一批准扩大到那些患有局部晚期、转移性病例或手术切除潜在并发症的患者，而在这些情况下，替代疗法效果不佳。同年六月，口服剂型也获得批准。

　　临床胜利

　　临床数据强调了larotrectinib的功效。在TRK融合肿瘤患者的试验中，它取得了令人震惊的75%的总体缓解率，其中22%的病例完全缓解。2022年ASCO大会上公布的长期数据显示，larotrectinib能够为TRK融合阳性原发性中枢神经系统肿瘤患者提供快速、持久的反应，并具有较高的疾病控制率和可控的毒性特征。拉罗替尼的临床数据显示：在携带NTRK基因融合的非小细胞肺癌患者中客观缓解率为73%，中位无进展生存期为35.4个月。

　　对拉罗替尼的原发耐药性很少见。事实上，在第一阶段的临床试验中，只有6名患者(11%)出现原发性进展。在这6名患者中，一名患者之前曾接受过TRK抑制剂治疗，并且存在NTRK3 G623R突变，该突变会干扰拉罗替尼的结合。其余5名患者，肿瘤组织的中央IHC检测未证实TRK表达的存在，引发了假阳性NTRK融合。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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