索托拉西布（SOTORASIB,AMG510）是全球首个成药的KRAS G12C抑制剂，其临床试验数据非常令人鼓舞。在索托拉西的临床试验中，索托拉西的客观反应为32.2%，中位反应时间为10.9个月。中位无进展生存期为6.3个月。81%的患者观察到不同程度的肿瘤缩小。在所有应答者中，最佳肿瘤缩小的中位百分比为60%。72%的患者在6周的首次CT扫描时有早期快速反应。此外，索托拉西布的耐受性良好，没有因治疗导致的死亡，治疗相关的3级或4级不良事件、治疗终止和剂量调整的发生率很低。治疗相关的不良事件一般都是轻微的，可以控制的，大多数是1级或2级。索托拉西布的常见不良反应（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。最常见的实验室检测异常（≥25%）包括ALT升高、AST升高、血清肌酐升高和血红蛋白降低。索托拉西布作为一种革命性的抗癌药物，在治疗包含KRAS G12C突变的非小细胞肺癌方面表现出强大的潜力。然而，由于其价格较高，患者在购买和使用前应咨询医生并获取专业的建议。

　　用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）（经FDA批准的检测确定）的成年患者，这些患者既往至少接受过一次全身治疗。客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。用法用量：每日一次，口服960mg；吞下整粒药片，可与食物同服，也可不与食物同服。正版120mg*240片规格一个月1盒即可。仿制版本是120mg*56粒规格一个月需要4盒.不良反应：最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

　　索托拉西布是目前全球首个成功针对KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的专用药物，在美国2021年的临床实验当中表现出非常良好的治疗效果，因此在美国FDA认证当中被加速通过认证，用以服务广大肺癌患者。

　　KRAS激活突变存在于25-39％的非鳞状非小细胞肺癌中，KRAS G12C突变存在于13-16％的肺腺癌中。KRAS G12C突变几乎与已知的可操作驱动基因组改变（例如EGFR、ALK、ROS1、BRAF、MET、RET、NTRK和HER2）相互排斥。40多年来，KRAS一直被认为是不可取药的。2013年，在KRAS G12C蛋白上发现了一个可靶向的调节口袋。

　　临床试验数据显示了在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌方面的进步，并证实了索托拉西布对KRAS G12C晚期/转移性非小细胞肺癌的作用。来自意大利米兰肿瘤学研究学院的Antonio Passaro博士表示不要将KRAS G12C抑制剂与EGFR或ALK抑制剂的数据进行比较，因为KRAS G12C突变是非小细胞肺癌新的治疗靶点，与已知的靶向药机制不同，KRAS G12C突变靶向的作用机制是将GTP酶蛋白锁定在非活性KRas-GDP状态。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB)突变NSCLC患者在临床治疗上持久获益？

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