VEGF是血管生成的关键调控因子，对肿瘤生长发育至关重要，VEGF信号通常是生理性血管生成的关键限速步骤。VEGF与VEGFR在胞外区结合，使VEGFR的胞内酪氨酸残基磷酸化，并激活胞内信号通路。此外，VEGFR2是内皮细胞增殖和迁移的主要受体，是血管生成和微血管通透性的主要介质，参与血管正常化的调控。

　　阿昔替尼Inlyta用法用量：一、开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。

　　二、约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物。三、阿西替尼应与一杯水整片吞服。

　　四、如需要强CYP3A4/5抑制剂，阿西替尼价格减低阿西替尼剂量约半量。

　　五、对中度肝受损患者，阿西替尼价格减低开始剂量约半量。

　　阿西替尼Inlyta注意事项：一、曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。

　　二、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。

　　三、曾报道出血事件,包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用。

　　四、曾发生胃肠道穿孔和瘘管，阿昔替尼报价包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。

　　五、曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。

　　六、计划手术前至少24小时停止阿西替尼。

　　七、曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿西替尼。

　　八、用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。

　　九、阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。阿西替尼哪里卖用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。

　　十、中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。

　　十一、当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。

　　阿昔替尼在VEGFR蛋白的铰链区形成两个关键的氢键，化学结构完美地互补了DFG-out通道的轮廓。良好的选择性需要一个刚性的结构特征来补充通道轮廓，与其他几种抑制剂相比，阿昔替尼头部基团位于通道中稍高和更深的位置。结构生物学研究表明阿昔替尼的生化效价、细胞效价以及选择性均较高，并且具有极强的VEGFR抑制作用。另外，阿昔替尼起效快，有非常短的药物半衰期，在临床实践中可以改善患者依从性或降低药物的相互作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)治疗晚期肾癌患者效果有提升吗？

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