布加替尼ORR为53%。2014年布加替尼获得FDA颁布的突破性治疗，用于治疗肿瘤对克唑替尼耐药的ALK阳性转移性NSCLC患者（Xalkori）。该批准基于正在进行的I/II期试验的结果，该试验显示了在患有ALK阳性NSCLC的患者（包括具有活性脑转移的患者）中布里替尼的抗肿瘤活性。

　　该研究是针对晚期肿瘤患者进行的一项单臂、开放性的、多中心的1/2期临床试验。1期试验中，患者接受30-300 mg/d剂量；2期试验中，患者分别接受90 mg/d、180 mg/d、或7天90 mg/d,然后180 mg/d的剂量。该研究对137例接受治疗的患者进行了安全性评估。对79例ALK+的非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行了有效性评价。

　　布加替尼主要作用于ALK融合突变，其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。该药显著降低ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疾病进展或死亡风险，延长无进展生存期(PFS)，实现总生存获益。

　　根据国际多中心Ⅲ期临床研究ALTA-1L结果显示，对于接受布加替尼治疗的患者，经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组克唑替尼中位PFS为11.1个月(HR=0.48，P<0.0001)，研究者评估中位PFS达到30.8个月对比对照组9.2个月(HR=0.43，P<0.0001)，布加替尼相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。布加替尼的不良反应多为轻度，长期使用安全性可耐受。基于疗效与安全性的保障，该药是首个经临床研究证实，在改善或维持患者生活质量上与对照组相比有显著差异的ALK抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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