康奈非尼Braftovi（encorafenib）是一种口服小分子BRAF抑制剂，BRAF基因位于染色体7q34，编码丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是RAF家族成员。BRAF蛋白与KRAS蛋白同为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中上游调节因子，使MEK蛋白磷酸化，随后ERK蛋白磷酸化，系激活参与细胞增殖和生存的相关基因。突变的BRAF蛋白增强了激酶的活性，可在体外转化。而其中具有致癌以及治疗价值的是V600突变，主要包括V600E和V600K突变。

　　BEACON CRC研究的结果，研究评估了康奈非尼二药方案（康奈非尼+Erbitux）、康奈非尼三药方案（康奈非尼+Erbitux+Mektovi）、Erbitux与含伊立替康的治疗方案联合用药（对照方案：伊立替康+Erbitux,或FOLFIR+Erbitux）的疗效和安全性。结果显示，与对照组相比，康奈非尼三药方案组总生存期显着延长、死亡风险显着降低48%、有效率显着提高。康奈非尼二药方案组总生存期显着延长、死亡风险显着降低40%、有效率显着提高。

　　康奈非尼抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。

　　最新的总生存期结果显示，与对照组的5.9个月相比，三联组或双联组的中位总生存期为9.3个月。在最新的分析中，三联组的总反应率为26%，双联组的为20%，对照组为2%。并且，没有发现新的安全信号。BEACON CRC是一项国际开放的III期临床试验，纳入了665例BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者，他们的病情在1或2个先前的治疗后已经恶化。在安全导入后，患者按1：1：1的比例随机分配，患者接受康奈非尼、比美替尼和西妥昔单抗三种靶向药物治疗；康奈非尼和西妥昔单抗两种靶向药物治疗；或者研究人员选择西妥昔单抗和伊立替康或西妥昔单抗和伊立替康(叶酸、氟尿嘧啶和伊立替康)进行治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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