图卡替尼与来那替尼等其他药物的化学结构相似，但图卡替尼对胃肠道和皮肤毒性更小，穿越血脑屏障的潜力更大。多方试用，力争全面抗癌图卡替尼无论是单线治疗，还是联合治疗，均取得了明显疗效，尤其是对脑转移的患者，更是一种新的治疗标准。此外，一项正在开展的II期临床试验MOUNTAINEER，意在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗HER-2阳性、RAS野生型、转移性或不可切除性结直肠癌的疗效。

　　图卡替尼是一种口服小分子HER2抑制剂，在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性，2020年4月已获批用于HER2阳性乳腺癌。2023年1月19日，FDA批准全新组合疗法tucatinib（图卡替尼，Tukysa）联合曲妥珠单抗上市，治疗HER2阳性结直肠癌(CRC)成人患者！值得一提的是，这是HER+结直肠癌获批的首款靶向治疗方案，具有里程碑式的意义！原文链接：里程碑！全球首款靶向HER2结直肠癌的重磅新药获批！近40%患者病灶显著缩小或消失！

　　图卡替尼是一种靶向HER2的口服酪氨酸激酶抑制剂。临床前实验显示，图卡替尼可以抑制HER2与HER3磷酸化，进而抑制下游的MAPK与AKT信号通路，且抑制带有HER2表达的肿瘤生长。实验数据显示，图卡替尼与抗HER2抗体Trastuzumab联合使用，相较各自的单药治疗，具有更好的抗肿瘤活性。

　　此次批准是基于关键2期MOUNTAINEER试验的结果。数据显示，客观缓解率达到38%，35%的患者部分缓解，3.6%的患者完全缓解。此前ESMO（欧洲肿瘤内科学会）世界胃肠道肿瘤大会中公布的数据显示，中位缓解持续时间（DoR）为12.4个月，中位无进展生存期（PFS）为8.2个月，中位总生存期为24.1个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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