阿帕鲁胺（安森珂，通用名：apalutamide,阿帕他胺）治疗的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者，表现出稳健的前列腺特异性抗原（PSA）反应和高服药遵从率。在一项单独的事后分析中也发现了强烈的PSA反应，该分析显示，在转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）和nmCRPC中，快速和深度的PSA反应与延长的生存期之间存在相关性。事后分析也支持PSA作为晚期前列腺癌患者治疗的预测性生物标志物。

　　阿帕鲁胺由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局（FDA）提交新药上市申请，获得FDA优先审评资格。2018年2月14日，阿帕鲁胺获FDA批准上市，是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。

　　阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。

　　阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

　　阿帕鲁胺是新一代雄激素受体（AR）抑制剂，可帮助阻断雄性激素（如睾酮激素）的活性，延缓病情进展。在前列腺癌方面，阿帕鲁胺已获批2个适应症：治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。这2个适应症在中国已获得批准。

　　020年8月14日，阿帕鲁胺在中国获得批准用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。根据美国癌症学会期刊发表的《2018年全球癌症统计数据》，前列腺癌（7.1%）已成为全球男性第二常见癌症。而随着前列腺癌病情的发展，非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）及转移性去势敏感性的前列腺癌（mCSPC）更是泌尿肿瘤科医师面对的一大挑战。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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