贝美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前，必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。

　　比美替尼主要通过UGT1A1的葡萄糖醛酸化代谢（占比美替尼代谢的61%），N-脱烷基化，酰胺水解和侧链乙烷二醇的解构也有助于比美替尼代谢。未改变的比美替尼代表血浆中药物暴露的约60%，活性代谢物M3（由CYP1A2和CYP2C19产生）代表暴露的8.6%。比美替尼的平均半数总剂量代谢时间为3.5小时，其中62%的剂量通过粪便排出，31%通过尿液排出。

　　比美替尼是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂，并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。临床前研究已经证实贝美替尼联合氟嘧啶（化疗）对胆道肿瘤具有协同作用。

　　在开始比美替尼（贝美替尼）之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

　　推荐剂量：贝美替尼是速释口服片剂，每片含15 mg，口服45毫克，每日两次，间隔12 h，是否在进食时服药均可。与恩考芬尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。

　　贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量，若因服药时出现呕吐，也不能追加服药剂量，必需按照服药时间表服下一次剂量。

　　研究表明，年龄（20-94岁），性别或体重，或轻度肝功能损害或严重肾功能损害，比美替尼的药代动力学基本不受这些因素的影响。与肝功能正常的受试者相比，中度或重度肝功能损害受试者的比美替尼暴露量（以药时曲线下面积为参考）增加了两倍。对于中度或重度肝功能损害的患者，比美替尼的用药剂量应降至30 mg，每两日一次。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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