肾癌是一种富血管肿瘤，Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达，血管内皮细胞过度激活，血管生成大量增加。
VEGF通路的受体VEGFR-1,2,3在肿瘤生长、血管生成、肿瘤转移的过程中起了重要的作用。因此，VEGFRs是晚期肾癌重要的治疗靶点。
阿昔替尼专门根据VEGFR的结构所设计，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。
临床前研究表明：阿昔替尼对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM，是上一代TKI药物的50-450倍，这是阿昔替尼具有良好临床疗效的基础；
并且，阿昔替尼对VEGFR-1,2,3以外的靶点抑制较弱，因此，相关不良反应的发生率更低。
阿昔替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
阿昔替尼用于治疗晚期肾癌头对头（阿昔替尼PK多吉美）三期临床试验结果显示：阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。肾脏肿瘤往往缺乏早期临床表现，晚期肾癌患者临床上会出现尿血，疼痛或腹部包块的症状。治疗肾癌的方式包括手术，生物治疗和靶向药治疗。对于靶向药治疗，值得注意的是，在2018 NCCN肾癌指南中，索拉非尼首次从透明细胞癌的一线治疗中被移除。而同样作为血管生成抑制剂的阿西替尼仍被列入指南中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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