贝组替凡可导致严重缺氧,可能需要停药、补充氧气或住院,在开始使用贝组替凡治疗之前,并在整个治疗过程中定期监测氧饱和度。运动时血氧饱和度降低(例如脉搏血氧计<88%或PaO2≤55 mm Hg),考虑不使用贝组替凡,直到运动时脉搏血氧饱和度大于88%,然后以相同剂量或减少剂量恢复。静息时氧饱和度降低(例如脉搏血氧计<88%或PaO2≤55mm Hg)或指示紧急干预,保留贝组替凡直到解决,并以减少的恢复剂量或停止。
一期研究的初步数据表明了HIF-2α阻断对散发性肾细胞癌患者的潜在疗效。贝组替凡(MK-6482,以前称为PT2977)是第二代HIF-2α小分子抑制剂,比第一代化合物MK-3795(以前称为PT2385)具有更好的药理特性,并在一项晚期肾细胞癌患者的一期试验中显示了有效性和安全性。在这项2期、开放标签的单组试验中,我们研究了HIF-2α抑制剂belzutifan在VHL相关肾癌患者(每日口服120 mg)的有效性和安全性。
中位随访时间为21.8个月(范围为20.2-30.1),获得客观缓解的肾细胞癌患者的百分比为49%(95%置信区间,36-62)。在胰腺病变(61例患者中有47例[77%])和中枢神经系统血管母细胞瘤(50例患者中有15例[30%])患者中也观察到反应。在12例视网膜血管母细胞瘤患者的16只眼中,症状有所改善(100%)。现有的研究数据表明,贝组替凡可以作为VHL相关肿瘤患者的一种替代治疗或者手术治疗的补充治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!